Az újonnan kifejlesztett hatóanyagok biztonságos alternatívát nyújthatnak a morfiumra a gyógyászatban. A kutatók felfedezték, hogy a szervezetben természetes módon előforduló anyagok, az endomorfinok[1] mesterségesen előállított változatai olyan hatékonyak a fájdalom enyhítésében, akárcsak a morfium.

Ráadásul ezek az új vegyületek nem járnak együtt az ópioidok nem kívánt mellékhatásaival, például nem okoznak szélsőséges függőséget. Eddig csak patkányokon végeztek kísérleteket, de az eredmények máris arra mutatnak, hogy igen hatékony és az ópioidoknál jóval kevésbé problematikus fájdalomcsillapítóra bukkantak.

Az ópioidtartalmú szereket széles körben használják a súlyos, idült fájdalom enyhítésére, ám ezek az anyagok rászokást váltanak ki, és idővel tolerancia is kialakul velük szemben. E kettő együtt azt eredményezi, hogy az adagolás egyre nő, mindinkább a túladagolás veszélyével fenyegetve, és ez különösen igaz a gyógyszerrel törvénytelenül visszaélők körében. A túladagolás a motoros funkciók zavarát – ez főleg időskorban kockázatos – és akár halállal járó légzésdepressziót idézhet elő, amiben évente több ezren vesztik életüket az Egyesült Államokban.

Az előállított endomorfinok ezzel szemben hasonló szintű fájdalomcsillapítást értek el a patkányokban, mint az ópiumalapú gyógyszerek – azok veszélyes mellékhatásai nélkül.

„E mellékhatások nem vagy kisebb mértékben voltak jelen az új szernél” – mondta James Zanida, gyógyszerész és neurológus, Tulane University, Orvostudományi Kar. – „Eddig példa nélküli, hogy egy peptid ilyen erős fájdalomcsillapító hatással rendelkezzen, és ilyen kevés mellékhatás társuljon hozzá.”

A vizsgálatok során a kutatók azt tapasztalták, hogy a kifejlesztett endomorfin-variánsok ugyanannyira vagy jobban csillapították a fájdalmat, mint a morfium, anélkül, hogy lényegesen lassították volna a patkányok légzését. Azonos hatást kiváltó dózis adásakor a morfium szignifikáns légzéslassulást eredményezett.

Az endomorfinokat kapó patkányok motoros koordinációjában nem volt érdemleges eltérés megfigyelhető, míg a morfiumot kapó egyedeknél szemmel látható problémákat okozott a szer e területen is. A mesterségesen előállított anyagoknál a tolerancia kialakulása is sokkal visszafogottabb. Ez valószínűleg annak köszönhető, hogy azok nem aktiválták a gerincvelő gliasejtjeit, ami egy, a morfiummal kezelteknél felmerülő gyulladásos folyamat, és köztudottan hozzájárul a tolerancia kifejlődéséhez.

Annak meghatározására, hogy a vegyületek mennyire addiktívak, a kutatók számos olyan tesztet használtak, amelyek elmondásuk szerint az emberi drogvisszaélés előrejelzéseként is szolgálhatnak.

Többek között egy olyan kísérletet is alkalmaztak, amelyben azt vizsgálták, hogy az állatok több időt töltenek-e abban a helyiségben, ahol a készítményt kapták. A morfium esetében szívesen időztek arrafelé, az endomorfinoknál viszont nem.

Egy másik próbában a rágcsálók gombnyomással juttathattak a szervezetükbe a szerből. A morfium megszerzéséért nyomkodták a gombot, de az új hatóanyagokért nem vették a fáradságot.

Az eredményeket a Neuropharmacologyban tették közzé, és izgalmas előrelépést jelenthetnek a problémákkal terhes és erősen destruktív ópiumalapú gyógyszerezéshez képest, azonban e neurokémiai változat kutatása még a kezdetén tart.

A kutatói csapat bízik abban, hogy két éven belül elindíthatják az emberkísérleteket, és ha ezek hasonló kimenetellel zárulnak, mint a patkányokon végzett vizsgálatok, nagy dolgoknak nézünk elébe.

Források:

http://www.sciencealert.com/this-new-drug-is-as-strong-as-morphine-but-without-the-side-effects

https://tulane.edu/news/releases/new-drug-could-be-safer-non-addictive-alternative-to-morphine.cfm

http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0028390815302203

Módosítás: 2016. 02. 15. 14:57

[1] Az endorfinok egy csoportja.